抗腫瘤抗生素可以通過(guò)微生物評價(jià)的方法篩選,這些方法基本上都基于原噬菌體誘導方法以評價(jià)抗生素與DNA鍵合或干擾DNA合成的能力。通過(guò)觀(guān)察在敏感細菌培養平板上裂解噬菌斑的形成,或基于受到原噬菌體啟動(dòng)子控制的細菌酶的誘導進(jìn)行生化方法測量,都可以評價(jià)其抗腫瘤活性。另一類(lèi)抗腫瘤抗生素屬于輔酶或氨基酸的拮抗物,因此需要設計能檢測抗代謝物活性的方法。最常用的抗腫瘤抗生素篩選方法是基于對腫瘤細胞的細胞毒性直接進(jìn)行評價(jià),通過(guò)直接觀(guān)察抗生素對腫瘤細胞的生長(cháng)抑制和死亡率的影響以確定其抗腫瘤效果。染色法、放射化學(xué)法等有助于大量樣品的快速篩選。
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